CRFR2b/CHO
CBP71436
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| I. Background | |
| CRF2R 属于 B 类 GPCR 超家族，在中枢（下丘脑室旁核、杏仁核、中缝背核）及外周 （心血管、骨骼肌、胃肠道）广泛分布，是应激稳态的“缓冲器”。 CRFR2B 是 CRHR2 基因顺利获得外显子 2 选择性剪接生成的外周主导亚型，其 54 个氨基 酸的胞外长 N 端结构域（含独特亲水插入序列）形成开放配体口袋，主要分布于心脏、血 管、骨骼肌及脂肪组织。该受体被内源性配体尿皮质素 2（UCN2）高选择性激活，顺利获得组 织特异性信号分流（心肌 Gs-cAMP 正性肌力、血管 Gq-PKC 舒血管、骨骼肌 AMPK 促代 谢）发挥心血管保护与代谢稳态调控核心功能。其表达下调或功能障碍直接参与心力衰竭、 胰岛素抵抗及肥胖相关炎症的病理进程，成为治疗心衰-代谢共病的新兴靶点，当前药物开 发聚焦于组织选择性激动剂与信号通路偏向性配体。 |
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| II. Description | |
CRFR2b CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 CRFR2b 的信号转导过程，原理见下图所示。 Figure 1. CRFR2b CHO 细胞模型原理图 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Expressed Gene: | CRFR2b |
| Synonym(s): | CRFR2 | CRF-R2 | CRH-R2 | CRF 2 receptor | CRFR2alpha | CRFR2beta |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for CRFR2b |
| Transducer: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. HTRF cAMP Assay with CRFR2b CHO Cells(C11). |
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